IDO抑制劑是高品質(zhì)的抑制劑激活劑產(chǎn)品，由北京百奧萊博供應(yīng)，本產(chǎn)品用于科研試驗，本產(chǎn)品質(zhì)量好，且具價格，深為用戶稱道，了解更多IDO抑制劑等抑制劑激活劑產(chǎn)品請聯(lián)系我司咨詢訂購。

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特別提示：包括IDO抑制劑(IDO-IN-5)在內(nèi)，本公司的所有產(chǎn)品僅可用于科研實驗，嚴禁用于臨床醫(yī)療及其他非科研用途！

產(chǎn)品名稱：IDO抑制劑(IDO-IN-5)
英文名稱：IDO-IN-5
產(chǎn)品貨號：M01732
產(chǎn)品規(guī)格：1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg

IDO-IN-5是一種有效的IDO抑制劑,IC50值為1-10μM。
注：本品僅可用于科研實驗，嚴禁用于臨床醫(yī)療及其他用途！

CAS號：1402837-79-9
純度：99.90%
分子式：C??H??FN?O?
分子量：316.37
結(jié)構(gòu)式：

儲存條件：-20℃，有效期2年，溶入溶劑后-20℃請盡量在一個月內(nèi)使用。

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名稱：PARP1抑制劑(AG14361)
貨號：YT924
規(guī)格：10mM×0.2ml|5mg|25mg
本品是一種有效的PARP1抑制劑，無細胞試驗中Ki為<5nM。它比benzamides至少有效1000倍。

CAS：328543-09-5
分子式：C19H20N4O
分子量：320.39
純度：
結(jié)構(gòu)式：


AG14361比Benzamides至少有效1×103倍。AG14361作用于透性化SW620細胞和完整SW620細胞時，IC50分別為29nM和14nM。AG14361結(jié)合到雞PARP-1的催化結(jié)構(gòu)域的晶體分析顯示AG14361三環(huán)環(huán)系統(tǒng)位于氨基酸殘基Trp861、His862、Gly863、Tyr896、Phe897、Ala898、Lys903、Ser904、Tyr907和Glu988組成的“口袋”中。AG14361與Ser904和Gly863形成重要氫鍵，與Glu988形成水介導(dǎo)的氫鍵。AG14361誘導(dǎo)的生長受抑制不是因為與PARP-1相關(guān)的效果，因為在比GI50濃度低很多時(≤1μM)，也可觀察到PARP-1zuì大抑制效果。0.4μM AG14361不影響癌細胞基因表達或生長，但是提高Temozolomide和Topotecan抗增殖活性，且作用于LoVo細胞，抑制從潛在的致命γ輻射損傷中恢復(fù)，抑制達73％。此外，0.4μM AG14361不會大幅改變基因表達。0.4μM AG14361處理A549細胞17小時后，不會改變6800種基因表達。因此，雖然0.4μM AG14361抑制85%以上細胞PARP-1活性，但是AG14361不改變基因表達和細胞增殖，說明低濃度AG14361的細胞作用效果是特異性抑制PARP-1。處于更高的抑制生長的濃度時，AG14361影響基因表達，但是這種影響與PARP-1受抑制無關(guān)，因為在PARP-/-和PARP-1+/+細胞中，細胞增殖一樣受影響。AG14361快速吸收進血流中，分布到腫瘤和肝臟中，在大腦中檢測到低濃度。組織-血藥濃度比顯示，AG14361保留在腫瘤組織中，隨著時間的推移，在兩種移植瘤模型中，在體外抑制PARP-1活性所需的腫瘤濃度過剩(2小時≥15μM)。AG14361增強Temozolomide活性，作用于全部MMR熟練細胞(1.5-3.3倍)的活性，但是更有效作用于MMR缺陷細胞(增強3.7-5.2倍)，克服Temozolomide阻力。相反，Benzylguanine只提高Temozolomide作用于MMR熟練細胞的效果，而作用于MMR缺陷細胞則無效果。AG14361增強拓撲異構(gòu)酶I毒yào的抑制生長作用和毒性效果。AG14361提高Camptothecin誘導(dǎo)DNA單鏈斷裂的持久性。

AG14361處理攜帶LoVo移植瘤的小鼠，然后進行統(tǒng)計學(xué)輻射，顯著提高對放射療法的敏感性。AG14361作用于移植瘤，統(tǒng)計學(xué)上顯著提高血流，因此，可能促進藥物輸送到移植瘤。在體內(nèi)，AG14361按劑量處理，提高Irinotecan，x射線照射，Temozolomide誘導(dǎo)的LoVo移植瘤生長延遲，提高2到3倍。藥效學(xué)實驗檢測，AG14361按10mg/kg劑量腹腔注射處理SW620移植瘤至少4小時，75%以上PARP-1活性受抑制。

儲存條件：-20℃，有效期12個月。

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